本研究宗旨组织起来一个生理学相关的体外-精子相关(IVIVIVC)三维,凸显西地那非的沉淀单单热力学。
通过湿法制粒法混合物了速释(IR,20 mg)和三种缓释(SR,60 mg)西地那非片剂。采用桨叶法在pH 1.2、4.5和6.8介质中会测量体外沉淀单单度。口服混合物的IR和SR给Beagle绵羊(n = 12)后,评量其精子药代热力学。
整体而言,SR制剂中会西地那非在pH个数6.8时沉淀解不完全,而在pH个数1.2和pH个数4.5时不会辨别到。相对生物为了让度随着沉淀解不下的减缓而减缓。此外,在人体内浓度-小时直线中会辨别到了次生峰,这可能是由于所在位置反之亦然沉淀解导致的。因此,组织起来了POP-PK三维,通过分别揭示沉淀解和吸收过程,凸显单单了西地那非的精子沉淀解情况。终于,组织起来了一个IVIVC,并通过体外和精子沉淀解不下的相关性来验证。
总之,本方法可用于组织起来具有复杂沉淀解热力学的各种药物的IVIVC,以开发设计新的制剂。
独有单单处:
Tae Hwan Kim, Soyoung Shin, et al., Physiologically Relevant In Vitro-In Vivo Correlation (IVIVC) Approach for Sildenafil with Site-Dependent Dissolution. Pharmaceutics. 2019 Jun; 11(6): 251. doi: 10.3390/pharmaceutics11060251
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